Valerato de estradiol (también conocido como E2V) es un pro-droga éster de  estradiol, una hormona natural que circula endógenamente dentro del cuerpo humano. El estradiol es la forma más potente de todos los mamíferos esteroides estrogénicos y actúa como la principal hormona sexual femenina. Como pro-droga de estradiol, acetato de estradiol por lo tanto tiene los mismos efectos aguas abajo en el cuerpo a través de enlace con el receptor de estrógeno (ER) incluyendo ERα y ERβ subtipos, que se encuentran en diversos tejidos incluidos en las mamas, útero, ovarios, próstata, piel, hueso, grasa, y el cerebro.