Valsartan es un antagonista del receptor de angiotensina (AT) no peptídico y oral eficaz. Tiene alta selectividad al receptor tipo I (AT1) y puede antagonizar competitivamente sin ningún efecto excitatorio. También puede inhibir la liberación de aldosterol de las células adrenérgicas mediadas por el receptor AT1, pero el valsartán no tiene ningún efecto inhibitorio sobre la liberación causada por el potasio, lo que también muestra que el valsartán tiene un efecto selectivo sobre el receptor AT1. Las pruebas in vivo de varios tipos de modelos animales hipertensos han demostrado que el valsartán tiene un buen efecto antihipertensivo, y no tiene un impacto significativo en la función sistólica cardíaca y la frecuencia cardíaca. No tiene ningún efecto hipotenso en animales con presión arterial normal. La biodisponibilidad fue del 23%. La tasa de unión con proteína plasmática fue de 94%~97%. Alrededor del 70% de ellos son excretados de las heces y el 30% de los riñones, ambos en su forma original. T1/2 β aproximadamente 9 horas. Tomarlo con alimentos no afecta su eficacia. La presión arterial de los pacientes con hipertensión comenzó a disminuir 2 horas después de tomar el fármaco una vez, y alcanzó el efecto antihipertensivo máximo 4 a 6 horas después. El efecto antihipertensivo dura 24 horas. La caída de la presión arterial alcanzó el efecto máximo 2 a 4 semanas después de la medicación continua. Se puede utilizar junto con hidroclorotiazida para mejorar el efecto antihipertensivo.