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- Aplicación y función
- Especificación
Información Básica.
Descripción de Producto
| Nombre del producto | Atosiban |
| No CAS | 90779-69-4 |
| MF | C43H67N11O12S2 |
| MW | 994,19 |
| Apariencia y forma | Polvo blanco |
El atosiban es un antagonista sintético del péptido oxitocina. Se une a los receptores de oxitocina ligados a la membrana en el miometrio y previene los aumentos estimulados por la oxitocina en la producción de trifosfato de inositol. Esto evita la liberación de calcio almacenado del retículo sarcoplasmático y la posterior apertura de los canales de calcio sincronizados con voltaje. Este apagado del aumento del calcio citosólico previene las contracciones del músculo uterino, reduciendo la frecuencia de las contracciones y induciendo la quiescencia uterina.
El atosiban se introdujo en el Reino Unido como un inhibidor inyectable del parto prematuro, una causa importante de morbilidad y mortalidad infantil. Este análogo peptidico de la oxitocina es un antagonista del receptor de la vasopresina V1A y del receptor de la oxitocina que se encuentra en la concentración dramáticamente aumentada en el miometrio uterino de las mujeres embarazadas cerca de término. Inhibía competitivamente las contracciones en el útero de cobaya embarazada inducidas por oxitocina y vasopresina. En un ensayo multicéntrico, doble ciego, controlado con placebo, el tratamiento con atosiban causó una prolongación del embarazo hasta por 7 días en mujeres con más de 28 semanas de gestación. En un ensayo clínico comparativo, el atosiban mostró una acción tocolítica comparable (relajante uterino) a la ritodrina, pero el primero fue significativamente mejor tolerado, especialmente en lo que respecta a los efectos secundarios cardiovasculares maternos. En voluntarios sanos, los niveles plasmáticos de atosiban disminuyeron bi-exponencialmente con una semivida inicial y terminal de 21 min y 1,7h respectivamente.
